Brivaracetam: ¿Cuál es su lugar en la terapéutica de la epilepsia?
Brivaracetam emergió en el mundo médico como una nueva promesa en el tratamiento de la epilepsia tras su aprobación por la Food and Drug Administration (FDA) en 2016. Es un derivado de la familia racetam y representa la tercera generación de antiepilépticos. Su estructura análoga al 4-n-propilo de levetiracetam le confiere propiedades distintivas. Brivaracetam es el primer ligando selectivo para la proteína de vesícula sináptica 2A (SV2A) en el cerebro, una proteína codificada por el gen SV2A. Esta proteína es fundamental en la regulación de la neurotransmisión, ya que facilita la fusión de vesículas y mantiene una reserva de vesículas secretoras, elementos esenciales en la transducción de señales sinápticas (Khaleghi & Nemec, 2017).
Perfil farmacocinético
El perfil farmacocinético de brivaracetam es altamente favorable. Se caracteriza por ser lineal, predecible, y con una variabilidad interindividual mínima. Posee una biodisponibilidad cercana al 100%, y su absorción no es influenciada por la ingesta de alimentos, ni siquiera por aquellos ricos en grasas. Una vez ingerido, el medicamento es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal. Cruza la barrera hematoencefálica mediante difusión pasiva, y se une a SV2A. El medicamento tiene una vida media de 9 horas y sigue un proceso metabólico en el cual se hidroliza el grupo acetamida al metabolito de ácido carboxílico a través de una enzima amidasa. Posteriormente, se produce una hidroxilación por el citocromo P450, dando lugar a un metabolito de hidroxiácido. Notablemente, cerca del 95% de brivaracetam es excretado por la orina en un periodo de 72 horas (Klein et al., 2018; Mumoli et al., 2015).
Eficacia en el manejo de las convulsiones
Diversos ensayos clínicos han evaluado la eficacia de brivaracetam en el manejo de las convulsiones. En un estudio realizado en Europa e India con 398 pacientes epilépticos, la administración de 100 mg/día de brivaracetam redujo la frecuencia semanal de convulsiones focales en un 11,7% comparado con el placebo, logrando significancia estadística (Ryvlin et al., 2014). Otro estudio multicéntrico con 768 pacientes mostró que dosis de 100 mg/día y 200 mg/día redujeron la frecuencia de convulsiones en un 22,8% y 23,2%, respectivamente. Se concluyó que brivaracetam es efectivo en la reducción de convulsiones en adultos, incluso sin el uso concomitante de levetiracetam (Klein et al., 2015). Diversos ensayos adicionales corroboran estos hallazgos, demostrando su efectividad en distintas dosis y en diferentes contextos (Biton et al., 2014; Kwan et al., 2014).
Efectos adversos A pesar de su eficacia, como todo medicamento, brivaracetam no está exento de efectos secundarios. En ensayos clínicos, algunos pacientes reportaron efectos como dolor de cabeza, somnolencia y mareos. Es crucial que los profesionales de la salud estén alerta a estos y otros efectos adversos posibles, y realicen un seguimiento adecuado de los pacientes bajo tratamiento con brivaracetam (Figura 1).
Brivaracetam representa un avance en la terapéutica de la epilepsia. Su mecanismo de acción único, combinado con su perfil farmacocinético favorable, lo sitúan como una opción de tratamiento prometedora. Sin embargo, es esencial que los médicos estén plenamente informados sobre sus propiedades y posibles efectos adversos para garantizar una administración segura y efectiva. La investigación continua en este campo puede arrojar aún más luz sobre sus potenciales beneficios y limitaciones.
Conclusiones:
Brivaracetam, como medicamento antiepiléptico de tercera generación, ha demostrado ser una opción valiosa en el manejo de convulsiones focales, con una farmacocinética favorable y eficacia probada. Aunque es en general bien tolerado, los profesionales de la salud deben estar atentos a los posibles efectos adversos. Su relación con levetiracetam, especialmente en cuanto a eficacia en pacientes con o sin exposición previa a este último, es un área que merece una consideración cuidadosa en la práctica clínica.
Bibliografía
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