Beneficios no contraceptivos del nomegestrol
El acetato de nomegestrol (NOMAC) es un progestágeno sintético derivado de la 19-norprogesterona. Los niveles plasmáticos máximos de NOMAC se alcanzan en 2 horas, y la concentración en estado estacionario se logra 5 días después del inicio de su uso. Su biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 65%; se distribuye a través de la sangre mediante la unión a la albúmina en un 97%. Tiene una vida media de 41.9 ± 16.2 horas después de una dosis única y 45.9 ± 15.3 horas después de dosis múltiples (Akintomide & Panicker, 2015; van Diepen, 2012).
Es metabolizado por las enzimas del sistema hepático del citocromo P450 (CYP), incluidas CYP3A3, CYP3A4 y CYP2A6, y se elimina por la orina y las heces. Tiene una vida media de eliminación de 46 horas (van Diepen, 2012).
Efectos adversos.
Los efectos adversos del acetato de nomegestrol (NOMAC) son similares a los de otros progestágenos y pueden incluir síntomas como cambios en el ciclo menstrual, sensibilidad en las mamas, cambios de peso y estados emocionales variables. Es importante que los médicos monitoreen estos síntomas y ajusten el tratamiento según sea necesario para minimizar cualquier incomodidad o riesgo para el paciente (Ver Figura 1).
Beneficios no contraceptivos.
Aunque el acetato de nomegestrol (NOMAC) es más conocido por sus capacidades contraceptivas, una serie de investigaciones también apuntan a sus aplicaciones terapéuticas en diversas condiciones médicas. A continuación se presentan estudios que detallan tales beneficios:
Florio et al., en un estudio con la participación de 86 mujeres fértiles seleccionadas para histeroscopia quirúrgica, las cuales recibieron 5 mg diarios de NOMAC durante 14 días, revelaron una reducción significativa del grosor del endometrio, del diámetro medio del folículo dominante y de las concentraciones de E2, P y LH en el grupo tratado con NOMAC. Los autores concluyeron que la preparación endometrial con NOMAC es eficaz, ya que la mucosa endometrial era muy delgada, hipotrófica, regular y pálida en comparación con el grupo tratado con ácido fólico (Florio et al., 2010).
Se ha demostrado que la combinación de 1.5 a 5 mg de NOMAC con 1.0-2.5 mg de estradiol es eficaz para eliminar los síntomas menopáusicos y tiene un efecto favorable concurrente sobre los lípidos sanguíneos (Bińkowska & Woroń, 2015).
Ma et al., en su estudio en el que investigaron los efectos de NOMAC en células RL95-2 y KLE de cáncer de endometrio humano in vitro e in vivo (ratones), revelaron una inhibición significativa en el crecimiento de las células RL95-2 pero no en las células KLE. La tasa de inhibición del crecimiento tumoral fue del 24.74% para 50 mg/kg de NOMAC, 47.04% para 100 mg/kg y 58.06% para 200 mg/kg; además, observaron alteraciones en la expresión de varios genes relacionados con la proliferación de células cancerosas (Ma et al., 2017).
Caruso et al., en un estudio con 99 mujeres, observaron que la combinación de NOMAC con estradiol mejoró el dolor pélvico crónico asociado a la endometriosis. También se observó una mejora en la calidad de vida y la actividad sexual. En un estudio de cohorte retrospectivo con 39 mujeres con endometriosis pélvica, se observó que al tratarlas con NOMAC combinado con estradiol durante 6 meses, los resultados revelaron una reducción significativa de la puntuación en la escala visual analógica global de los síntomas de dolor y del tamaño medio de los endometriomas ováricos (Mariani et al., 2021).
Conclusión:
Los diversos estudios citados demuestran que el acetato de nomegestrol (NOMAC) no solo tiene potencial en el ámbito contraceptivo, sino que también exhibe varios otros beneficios médicos. Desde la preparación endometrial efectiva hasta la mitigación de los síntomas menopáusicos y el tratamiento potencial de ciertas formas de cáncer de endometrio, NOMAC se presenta como un medicamento polivalente con múltiples aplicaciones clínicas. La mejora en la calidad de vida de pacientes con dolencias específicas, como la endometriosis, añade otra capa de relevancia a este compuesto en el ámbito médico.
Bibliografía.
- Akintomide, H., & Panicker, S. (2015). Nomegestrol acetate/17-beta estradiol: A review of efficacy, safety, and patient acceptability. Open Access Journal of Contraception, 6, 77–86. https://doi.org/10.2147/OAJC.S61942
- Bińkowska, M., & Woroń, J. (2015). Progestogens in menopausal hormone therapy. Przegla̜d Menopauzalny = Menopause Review, 14(2), 134–143. https://doi.org/10.5114/pm.2015.52154
- Caruso, S., Cianci, A., Iraci, M., Fava, V., Di Pasqua, S., & Cianci, S. (2020). Does Nomegestrol Acetate Plus 17β-Estradiol Oral Contraceptive Improve Endometriosis-Associated Chronic Pelvic Pain in Women? Journal of Women’s Health, 29(9), 1184–1191. https://doi.org/10.1089/jwh.2020.8291
- Florio, P., Imperatore, A., Litta, P., Franchini, M., Calzolari, S., Angioni, S., Gabbanini, M., Bruni, L., & Petraglia, F. (2010). The use of nomegestrol acetate in rapid preparation of endometrium before operative hysteroscopy in pre-menopausal women. Steroids, 75(12), 912–917. https://doi.org/10.1016/j.steroids.2010.05.009
- Ma, A. -ying, Xie, S., Zhou, J., & Zhu, Y. (2017). Nomegestrol Acetate Suppresses Human Endometrial Cancer RL95-2 Cells Proliferation In Vitro and In Vivo Possibly Related to Upregulating Expression of SUFU and Wnt7a. International Journal of Molecular Sciences, 18(7), Article 7. https://doi.org/10.3390/ijms18071337
- Mariani, L. L., Novara, L., Mancarella, M., Fuso, L., Casula, E., & Biglia, N. (2021). Estradiol/nomegestrol acetate as a first-line and rescue therapy for the treatment of ovarian and deep infiltrating endometriosis. Gynecological Endocrinology, 37(7), 646–649. https://doi.org/10.1080/09513590.2021.1903420
- van Diepen, H. A. (2012). Preclinical pharmacological profile of nomegestrol acetate, a synthetic 19-nor-progesterone derivative. Reproductive Biology and Endocrinology : RB&E, 10, 85. https://doi.org/10.1186/1477-7827-10-85
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